II bosentan/Tracleer è il farmaco orale per il quale esiste la maggior esperienza e il primo ERA commercializzato in Italia per il trattamento della IAP; è un antagonista non selettivo dei recettori dell’ET-1, cioè blocca sia i recettori ETA che gli ETB. Gli studi clinici hanno documentato che il farmaco esercita effetti favorevoli nella IAP: miglioramento dei sintomi, della capacità funzionale, del profilo emodinamico, dei parametri ecocardiografici e riduzione degli eventi clinici, come le ospedalizzazioni. L’efficacia del farmaco persiste nel tempo e i dati a lungo termine documentano anche un miglioramento della sopravvivenza nei pazienti trattati rispetto a quella prevista in assenza di trattamento. L’efficacia del farmaco è stata documentata in varie forme di IAP tra le quali l’IAP idiopatica, l’IAP associata a malattie del tessuto connettivo e, più recentemente, l’IAP associata a cardiopatie congenite (Sindrome di Eisenmenger). Il farmaco è metabolizzato a livello epatico e, in una percentuale di pazienti pari a circa il 8-10%, può determinare un incremento significativo dei valori di transaminasi. L’aumento delle transaminasi è dose-dipendente e regredisce completamente entro pochi giorni dalla riduzione della posologia o dalla sospensione del trattamento (vedi di seguito anche per quanto riguarda gli altri farmaci ERA).
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